Апигенин – мощен антиоксидант и надежда на учените в борбата с рака

Знаете ли какво е общото между лайката, магданоза, спанака, портокалите, виното и бирата? Отговорът е, че всеки от тях осигурява висока доза от флавоноида апигенин, който е признат за супер антиоксидант и притежава мощен противовъзпалителен ефект.

Апигенинът е естествено съединение, което присъства в редица растения като целина, кориандър, грозде, лайка, лук, царевица, пшенични кълнове и др., като принадлежи към флавоновия подклас на флавоноидите. Изолиран е през 1938 г. от унгарския физиолог и биохимик Алберт Сент Диорди (Albert Szent-Györgyi), носител на нобелова награда за медицина от 1937 г. Първоначално е отнесен към витамин Р, но по-късно е изваден от групата на витамините.

Сред основните ползи от апигенина е инхибирането на ензима CD38, чиято активност нараства с редица заболявания и стареенето на човешкия организъм, като в същото време води до повишаване на NAD+(никотинамид аденин динуклеотид - базов ензим за метаболизма) – ключ към добро здраве и дълголетие. Този флавоноид е основен терапевтичен агент срещу малария и индуцира ABCC1 транспортери, инхибира протеина киназа (Pf RIO-2 киназа) и действа като антиоксидант. Свързва се и с намален риск от сърдечни заболявания и рак. При високи нива може също да помогне за намаляване на тревожността и действа като естествен седатив.

Апигенинът е ключов фактор за поддържане на добър здравословен статус и защита от стареене. Учените признават огромната му роля за подобряване деленето на клетките, защитата им от окисление, злокачественото видоизменение на атомите и заредените частици в клетките, намаляване на възпалението и свързаните с това заболявания – от сърдечно-съдови, артрит, метаболитни нарушения до невродегенеративни състояния като Алцхаймер и Паркинсон. Заради нарастващите нужди от допълнителна антиоксидантна защита, следствие на фактори от средата като повишен стрес, замърсяване, излагане на UV-радиация, търсенето на апигенин в изолиран вид също нараства – под формата на качествена хранителна добавка той се отличава с по-добро усвояване и бионаличност в организма. 

А като апигенин, А като (супер) антиоксидант

Сред списъка с антиоксиданти апигенинът се откроява начело не само заради привилегията на азбучния ред. Той изпълнява различни функции, свързани с аниоксидантна, противовъзпалителна и противотуморна активност, може също да взаимодейства с определени рецептори в мозъка и е показал потенциал като анксиолитик (срещу тревожност) и седативен агент - използва се като успокояващо, подобряващо съня и намаляващо стреса средство. Потвърдени са ползите му за по-ефективна мозъчна функция, регулацията на хормони като тестостерон, естроген и кортизол. Показва някои антидиабетни свойства чрез повишаване на физиологичния отговор към инсулина. 

Предклиничните данни сочат, че апигенинът може да служи като антиоксидант, противовъзпалително и/или средство за устояване на патогенни инфекции. Учените предполагат, че противовъзпалителните ефекти на апигенин може да се дължат на способността му да потиска активността на някои ензими (NO-синтаза и COX2) и цитокини, за които е известно, че участват във възпалителни и алергични реакции. От друга страна, антиоксидантните свойства на апигенин се дължат отчасти на способността му да улавя свободните радикали и да предпазва ДНК от увреждане. Апигенинът може да служи и като допълнение за предотвратяване на пролиферацията на паразити, микробни биофилми и вируси, което е потенциал да се стимулира резистентността към инфекции и да се подобри имунното здраве. В същото време се грижи за сърцето - доказано е, че помага за намаляване на кръвното налягане, регулира липидния профил на кръвта и инхибира образуването на плаки в артериите. Тези ефекти предполагат потенциална защитна роля срещу сърдечно-съдови заболявания.

Какво се знае за клиничния ефект на апигенин върху хората?

Две от най-обещаващите проучвания изследват апигенин като съставка на лайка (Matricaria recutita) за тревожност и мигрена. Когато на участниците с ко-диагностика на тревожност и депресия са дадени 200-1000 mg екстракт от лайка на ден в продължение на 8 седмици (стандартизиран до 1,2% апигенин), изследователите наблюдават подобрения в скалите за тревожност и депресия, съобщавани от тях. В подобно кръстосано проучване участниците с мигрена са имали намаляване на болката, гаденето, повръщането и чувствителността към светлина/шум 30 минути след прием на апигенин.

Апигенинът е изследван и за подобряване на физиологичните реакции чрез намаляване на кортизола, хормона на стреса. Когато човешки адренокортикални клетки (in vitro) били изложени на диапазон от 12,5–100 μM флавоноидни смеси, които включват апигенин като компонент, производството на кортизол намалява с до 47,3% в сравнение с контролните клетки.

Репродуктивните хормони като тестостерон и естроген също могат да бъдат повлияни от апигенин. В предклинични проучвания апигенинът модифицира ензимните рецептори и активността по начин, който предполага, че потенциално може да повлияе на активността на тестостерон, дори при относително ниски (5-10 μM) количества. Доказано е, че се свързва с естрогенните рецептори и модулира тяхната активност. Това свойство на апигенина има отражение върху състояния, свързани с хормони, като симптоми на менопауза, и може също така да повлияе на хормонално чувствителни онкологични заболявания. 

Апигенинът притежава антиалергични свойства чрез инхибиране на освобождаването на хистамин и други алергични медиатори. Затова и се препоръчва допълнителният му прием за облекчаване симптомите на астма, алергичен ринит, сенна хрема.

Изследванията показват, че този растителен флавоноид може да помогне за регулиране нивата на кръвна захар чрез засилване секрецията на инсулин, подобряване на инсулиновата чувствителност и намаляване на оксидативния стрес и възпалението, свързани с диабета. 

Как действа апигенинът?

Проучванията показват, че апигенинът може да попречи на генетичните мутации, възникващи в клетки, които са изложени на токсини и бактерии. Той също играе директна роля в отстраняването на свободните радикали, инхибирането на ензимите за растеж на тумора и индуцирането на ензими за детоксикация на черния дроб като глутатион. Противовъзпалителната способност на апигенина може също да обясни неговите ефекти върху психичното здраве, мозъчната функция и имунологичния отговор и някои метаболитни състояния.

Нови изследвания, фокусирани върху ползите от основните храни на популярната средиземноморската диета, богата на флавоноиди, разкриват ползите на апигенина да „отнема суперсилата на раковите клетки“. Чрез промяна на много специфична стъпка в генната регулация, това съединение по същество „превъзпитава“ раковите клетки в нормални клетки, които „умират по график“. Именно такива са заключенията от мащабно проучване на изследователи от Държавния университет в Охайо, което се базира на способността на апигенина да се свързва и да оказва въздействие върху над 160 протеина в човешкото тяло, формирайки т.нар. наречени „нутрицевтични продукти“ с огромно въздействие върху различни органи и системи. Обратно, повечето фармацевтични лекарства са насочени към една молекула. (Изследването е публикувано в онлайн издание на списанието Proceedings of the National Academy of Sciences) 

Апигенинът, като повечето флавоноиди, има огромен потенциал за въздействие върху човешкото здраве, но и един недостатък – слаба абсорбция. За да се постигне по-добро усвояване често се препоръчва прием на хранителни добавки с висока бионаличност. Като Apigenin (50 мг на капсула) на американската компания Double Wood – висококачествен и напълно безопасен източник на апигенин, който допринася за нормалното състояние на целия организъм и ни дава необходимата подкрепа, за да следваме нормалния си ритъм, изпълнен с всекидневни предизвикателства.

Антиканцерогенно действие

По-голямата част от изследванията на апигенина с днешна дата са фокусирани с действията му срещу рака. Учени по целия свят се обръщат към природата в търсенето на ефективно лечение на болестта и много от резултатите са изключително обещаващи. Що се отнася до апигенина и неговия противораков потенциал, знаците са наистина добри, особено при левкемия, рак на гърдата, рак на простатата, рак на пикочния мехур и рак на стомаха. Той помага за регулирането на молекулярните пътища, свързани с развитието и разпространението на туморните клетки, може да подобри антиоксидантния статус, да инактивира канцерогените, да потиска пролиферацията, да индуцира спирането на клетъчния цикъл и да регулира имунната система. Проучванията показват, че апигенинът има противоракови превантивни свойства и освен това унищожава злокачествените клетки. Бързо търсене в pubmed показва над 500 рецензирани проучвания, изследващи противораковите ефекти на апигенина.

Проучване, публикувано през 2015 г., демонстрира, че апигенин може да предотврати или забави развитието на ензим, известен като IKKA. Този вреден ензим е свързан с прогресията на рака. Изследователите също установили, че апигенинът може да предотврати растежа на тумора и да забави развитието на раковите клетки.

Проучване, публикувано през 2008 г. установило, че апигенинът, използван заедно със зелен чай, е ефективен за предотвратяване на рецидив на рак на дебелото черво. Друго изследване, публикувано през 2012 г. от учени от университета в Мисури, установило, че апигенинът е ефективен срещу рак на гърдата. Много жени, преминаващи през менопауза, получават синтетичен хормон, наречен прогестеин, за да облекчат симптомите на менопаузата. За съжаление, прогестеинът е свързан и с определен тумор на рак на гърдата. Изследователите открили, че апигенинът е помогнал за намаляването на тумора на рака на гърдата и препоръчали допълнителни изследвания в бъдеще. Проучване, публикувано през 2013 г., също установило, че апигенинът има ефект върху рака на белия дроб, като убива над 80% от раковите клетки in vitro.

Ползи за сърцето

Според редица изследвания апигенин може да е от полза за сърцето по редица начини. На първо място може да помогне за намаляване на кръвното налягане, което е основен рисков фактор за сърдечни заболявания. Това се случва поради релаксиращия ефект, който упражнява върху централната нервна система на тялото. Много хора са запознати с отпускащите свойства на чая от лайка и затова растението често се препоръчва като естествено средство за лечение на тревожност, стрес и нарушения на съня. Голяма част от ефективността на лайката се дължи именно на мощните ефекти на апигенина поради способността му да модулира GABA рецепторите в мозъка.

Поради своите антиоксидантни и противовъзпалителни свойства, апигенинът може да помогне в превенцията на сърдечни заболявания. Като консумирате храни, богати на флавоноиди като апигенин, можете да се предпазите от увреждането, причинено на клетките от оксидативния стрес (свободни радикали). Това увреждане е в основата на много от заболяванията, които свързваме със стареенето, включително атеросклероза, инфаркт и инсулт.

При тревожност и депресия

Апигенинът често се препоръчва като средство за преодоляване на симптомите на тревожност и депресия. Според резултатите на клинично изпитване върху 57 души с генерализирано тревожно разстройство, германски екстракт от лайка, стандартизиран до 1,2% апигенин, е намалил симптомите на тревожност при пациентите. Посочва се, че се наблюдава намаляване на нивата на хормона на стреса кортизол в надбъбречните клетки, като се блокира ензима CYP11B1, произвеждащ кортизол.

По-добра кожа

Заради противовъзпалителните си свойства този флавоноид се използва и като съставка на продукти за подобряване здравето на кожата. В клинично изпитване върху 40 жени кремът с апигенин повишава плътността и еластичността на кожата, като същевременно намалява дълбочината на бръчките. В клетките се наблюдава намаляване на  увреждането, причинено от UV радиацията.

При мишки локалният апигенин подобрява бариерната функция на пропускливостта на кожата чрез насърчаване на растежа на кожните клетки и производството на мастни молекули и антимикробни протеини. Това предполага, че може да помогне при състояния, характеризиращи се с дисфункция на пропускливата бариера, като атопичен дерматит.

За регулиране на теглото

Апигенинът се използва и като хранителна добавка за регулиране на теглото. Той поддържа баланса на глюкозата и спомага за понижаване на нивата на кръвната захар. Следователно, той намалява риска от развитие на диабет тип 2. Апигенинът може също да намали честотата на метаболитен синдром и инсулинова резистентност. Един от факторите, който увеличава вероятността от развитие на диабет е именно излишната телесна маса. Проучванията показват, че апигенинът спомага за поддържането на нормална телесна маса, дори когато диетата е богата на мазнини и теоретично трябва да доведе до развитие на затлъстяване. В малко проучване сред 16 души със затлъстяване, напитка на основата на черен пипер е намалила апетита и оказва влияние върху нивата на кръвната захар и хормоните на щитовидната жлеза. Химичен анализ разкрива няколко производни на апигенин сред активните съединения на черния пипер.

При затлъстели мишки, които са били хранени с диета с високо съдържание на мазнини, добавката на апигенин понижава мастните киселини, общия холестерол и други показатели за затлъстяване.

Установено е, че мишките с високи нива на NAD+ (никотинамид аденин динуклеотид - ключов ензим за метаболизма) са по-добре защитени срещу затлъстяване, докато тези с ниски нива на NAD+ са по-склонни да наддават тегло. В тази връзка апигенинът, който повишава нивата на NAD+, благоприятства регулирането на глюкозата и мазнините при затлъстели мишки.

Възпаление и болка

В клинично изпитване върху 72 души, страдащи от мигрена, гел от масло от лайка с 0,233 mg/g апигенин намалява болката и други симптоми на мигрена (гадене и дискомфорт, причинени от светлина и звуци).При клинични опити с плъхове, изпитващи тежка реакция при инфекция (сепсис), се наблюдават намалени възпалителни реакции, когато са лекувани с апигенин. При мишки, на които е дадена висока доза бактериални липополизахариди, апигенинът намалява клетъчната смърт и контролира възпалителния имунен отговор в засегнатите области.

Доказано е, че апигенинът предотвратява IBD и белодробно възпаление  при пациенти чрез блокиране на възпалителните пътища. Той инхибира и клетъчните процеси, които причиняват инфекциозно сърдечно възпаление (ендокардит) в сърдечните клетки. Механизмите, чрез които апигенинът може да намали възпалението, включват: намалена активност на NF-κB в белите дробове, намалена експресия и сигнализиране на JAK2 и STAT3, намалено освобождаване на провъзпалителни посредници (азотен оксид и PGE2) и цитокини (TNF-α, IFN-γ, IL-2, Th1 цитокини), повишено освобождаване на противовъзпалителни цитокини (Th2 цитокини, IL-4 и IL-10), потиснато производство на интерлевкин-1β и активиране на инфламазома на NLRP3.

По-добро мозъчно здраве

Изследванията са на много ранен етап, но изглежда, че апигененинът може да играе важна роля в превенцията на различни дегенеративни мозъчни заболявания, включително болестта на Паркинсон и Алцхаймер.

През 2015 г. изследователи в Бразилия провели серия от лабораторни тестове за ефектите на апигенина върху стволовите клетки. Невероятно, но стволовите клетки успели да произведат нови мозъчни клетки поне при лабораторни условия. Учените открили, че на апигенин са му необходими само 25 дни, за да произведе клетките, необходими на мозъка да функционира по-ефективно.

Добавянето на повече апигенин помогна за укрепването на основните връзки между невроните. Това е важно откритие и може да отвори потенциал за бъдещо лечение на когнитивни проблеми, проблеми с ученето и паметта и дори при пациенти със свързани с възрастта мозъчни заболявания като Алцхаймер.

Като обобщение:

Апигенин е флавоноид, мощен антиоксидант със силен противовъзпалителен, антиканцерогенен ефект и многобройни ползи за здравето. Той може да бъде открит в много плодове, зеленчуци и подправки в естествено състояние, но когато количеството му е недостатъчно, се препоръчва допълнителен прием под формата на висококачествени хранителни добавки.