Мунджаро (Mounjaro) е търговското наименование на тирзепатид, лекарствен продукт на Eli Lilly, който се прилага чрез подкожна инжекция веднъж седмично. Тирзепатид действа като агонист на два рецептора, GIP и GLP-1, участващи в регулирането на кръвната захар, апетита и приема на храна.
В Европейския съюз Мунджаро е одобрен за лечение на недостатъчно контролиран захарен диабет тип 2 при възрастни, юноши и деца на възраст 10 години и нагоре, като допълнение към хранителния режим и физическата активност. При възрастни медикаментът има и показание за контрол на телесното тегло, включително намаляване и последващо поддържане на теглото, при BMI ≥30 kg/m² или BMI от ≥27 до <30 kg/m² при наличие на поне едно свързано с теглото заболяване, като хипертония, дислипидемия, обструктивна сънна апнея, сърдечно-съдово заболяване, предиабет или диабет тип 2.
Одобрение в Европейския съюз и България
Мунджаро получава разрешение за употреба в Европейския съюз на 15 септември 2022 г. Първоначално продуктът е разрешен за лечение на диабет тип 2, а впоследствие показанията му са разширени и за контрол на телесното тегло при определени групи възрастни.
През 2026 г. европейското показание за диабет тип 2 е разширено и вече включва деца и юноши от 10-годишна възраст. За контрол на телесното тегло показанието остава ограничено до възрастни. Мунджаро е лекарствен продукт, който се отпуска по лекарско предписание.
Форми и дозировки на препарата
Мунджаро се предлага в различни дозировки на тирзепатид, включително 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg и 15 mg. В Европа една от използваните форми е предварително напълнената многодозова писалка Mounjaro KwikPen.
Началната доза обичайно е 2,5 mg веднъж седмично. След определен период лекарят постепенно увеличава дозата според терапевтичния отговор и поносимостта. Максималната препоръчителна доза при възрастни е 15 mg веднъж седмично. Наличността на отделните дозировки в българските аптеки се променя и не следва да се приема, че липсата на конкретна концентрация в определен период променя разрешената максимална доза.
Как действа Мунджаро върху организма?
Основната особеност на тирзепатид е едновременното му действие върху GIP и GLP-1 рецепторите. Това го отличава от лекарства като семаглутид, който действа като GLP-1 рецепторен агонист.
Двоен механизъм: GIP и GLP-1 рецепторен агонизъм
Тирзепатид е дългодействащ агонист на рецепторите за GIP, глюкозозависим инсулинотропен полипептид, и GLP-1, глюкагоноподобен пептид-1. И двата сигнални пътя имат отношение към контрола на глюкозата и метаболитния отговор след прием на храна.
Когато концентрацията на кръвната захар е повишена, тирзепатид стимулира отделянето на инсулин и подпомага ограничаването на секрецията на глюкагон. Глюкозозависимият характер на тези ефекти е важен, тъй като рискът от хипогликемия е по-нисък, когато лекарството се използва самостоятелно. Рискът се увеличава при едновременно приложение с инсулин или сулфонилурейни лекарства. EMA посочва хипогликемията сред най-честите нежелани реакции именно при такива комбинации.
Ефект върху кръвната захар, апетита и теглото
Тирзепатид влияе върху няколко процеса, свързани с контрола на кръвната захар и телесното тегло. Той подобрява глюкозозависимата инсулинова секреция, намалява концентрациите на глюкагон при повишена кръвна захар и забавя изпразването на стомаха.
Въздействието върху центровете, свързани с апетита и засищането, води до намален прием на храна при част от пациентите. При лечение за контрол на теглото препаратът се използва заедно с хранителен режим с намалена енергийна стойност и повишена физическа активност. Намаляването на теглото при проведените клинични изпитвания е било предимно за сметка на мастната маса.
Клинична ефективност: какво показват проучванията?
Тирзепатид е изследван в големи клинични програми, сред които SURPASS при пациенти с диабет тип 2 и SURMOUNT при хора със затлъстяване или наднормено тегло.
Резултати от SURMOUNT-1
SURMOUNT-1 включва 2539 възрастни със затлъстяване или наднормено тегло и поне едно свързано с теглото състояние, без диабет. След 72 седмици средното намаление на телесното тегло е 15,0% при 5 mg тирзепатид, 19,5% при 10 mg и 20,9% при 15 mg. В плацебо групата средното намаление е 3,1%.
Тези резултати показват силно изразен ефект върху телесното тегло в условията на контролирано клинично изпитване. Те не означават, че всеки човек ще постигне същия процент, тъй като индивидуалният отговор е различен.
Мунджаро и Оземпик: директно сравнение
SURPASS-2 представлява директно сравнително изпитване между тирзепатид в дози 5, 10 и 15 mg и семаглутид 1 mg веднъж седмично при пациенти с диабет тип 2, чиито стойности на кръвната захар не са били достатъчно контролирани с метформин.
В това конкретно проучване тирзепатид води до по-голямо средно намаление както на HbA1c, така и на телесното тегло спрямо семаглутид 1 mg. При дозата 15 mg намалението на HbA1c е около 2,46 процентни пункта, а средното намаление на теглото е 12,4 kg. При семаглутид 1 mg стойностите са съответно около 1,86 процентни пункта и 6,2 kg.
Това сравнение трябва да се разглежда в рамките на конкретните дози, участниците и продължителността на SURPASS-2. То не означава автоматично, че единият медикамент е най-подходящ за всеки пациент. Изборът зависи от диагнозата, съпътстващите заболявания, останалите лекарства, поносимостта и терапевтичната цел.
Странични ефекти и важни предпазни мерки
Както всеки лекарствен продукт, Мунджаро има нежелани реакции. Най-често те засягат стомашно-чревната система и се наблюдават по-често при започване на терапията или при увеличаване на дозата.
Най-чести нежелани реакции
Сред честите стомашно-чревни оплаквания са гадене, диария, повръщане, коремна болка и запек. При голяма част от пациентите те са леки до умерени и са по-изразени в периода на повишаване на дозата.
Постепенното увеличаване на дозата има значение за поносимостта. Затова терапията започва с ниска доза и се титрира по определена схема, вместо пациентът директно да започне с поддържаща или максимална доза.
По-сериозни рискове
Сред състоянията, които изискват специално внимание, е остър панкреатит. При поява на постоянна силна коремна болка, особено ако се разпространява към гърба и е придружена от повръщане, е необходима медицинска оценка.
Тъй като тирзепатид забавя изпразването на стомаха, този ефект има значение и при обща анестезия или дълбока седация. Преди операция или процедура пациентът трябва да информира медицинския екип, че използва Мунджаро.
Препаратът изисква внимание и при хора с тежки стомашно-чревни заболявания, анамнеза за панкреатит или лечение с други лекарства, които понижават кръвната захар.
Противопоказания и ситуации, при които е необходимо специално внимание
Според европейската продуктова информация формалното противопоказание е свръхчувствителност към тирзепатид или към някое от помощните вещества в лекарствения продукт. Редица други състояния, често описвани онлайн като „абсолютни противопоказания“, в европейската характеристика са разгледани като предупреждения, специални предпазни мерки или ситуации, при които употребата не се препоръчва.
Тирзепатид не е предназначен за лечение на диабет тип 1
Употребата по време на бременност не се препоръчва. Жените в детеродна възраст трябва да използват контрацепция по време на лечението, а при планиране на бременност терапията трябва да бъде прекратена предварително съобразно лекарската препоръка и актуалната продуктова информация.
Мунджаро и противозачатъчните таблетки
Тирзепатид забавя изпразването на стомаха и по този начин влияе върху скоростта на абсорбция на някои приемани през устата лекарства.
Европейската продуктова информация съдържа данни за промени във фармакокинетиката на комбиниран орален контрацептив след единична доза тирзепатид. Според актуалната европейска информация не се изисква промяна на дозата на оралните контрацептиви. При конкретни обстоятелства изборът на контрацепция трябва да се обсъди с лекар, особено при съпътстващи фактори, които биха могли да повлияят надеждността на метода.
Какво се случва след прекратяване на лечението?
Ефектът върху телесното тегло не трябва да се разглежда като краткосрочна промяна. Данните от проучванията с тирзепатид показват, че след прекратяване на терапията някои от участниците възвръщат част от сваленото тегло.
Това е една от причините контролът на затлъстяването да се разглежда като дългосрочен процес. Хранителният режим, физическата активност, поведението и медицинското проследяване остават важни независимо от използваното лекарство.
Често задавани въпроси
Само за диабетици ли е подходящ Мунджаро?
Не. В Европейския съюз Мунджаро има две основни направления на приложение. Използва се за лечение на недостатъчно контролиран диабет тип 2 при възрастни, юноши и деца от 10-годишна възраст, както и за контрол на телесното тегло при възрастни със затлъстяване или при определени случаи на наднормено тегло със свързано заболяване.
Подходящ ли е за отслабване на няколко килограма?
Не това е одобреното му предназначение. EMA изрично посочва, че лекарства от този тип не следва да се използват за козметично отслабване при хора без затлъстяване или без наднормено тегло и свързано със състоянието заболяване.
Каква е цената на Мунджаро в България?
Цената зависи от концентрацията, конкретната опаковка, аптеката и актуалната наличност. Поради промени в цените и снабдяването не е коректно да се посочва една фиксирана цена като постоянна. При покупка трябва да се проверява актуалната цена на конкретната дозировка в лицензирана аптека.
Трябва ли ми рецепта?
Да. Мунджаро е лекарствен продукт, отпускан по лекарско предписание. Терапията и дозировката се определят от лекар според показанието, придружаващите заболявания и протичащо лечение.
По-добър ли е от Оземпик?
Такъв отговор не е универсален. В SURPASS-2 тирзепатид в изследваните дози постига по-голямо средно намаление на HbA1c и телесното тегло от семаглутид 1 mg при участниците с диабет тип 2. Това е конкретно сравнение между определени дози и определена група пациенти, а не общо правило за всеки човек.
Какво се случва, ако спра да го използвам?
След прекратяване на терапията част от загубеното тегло може да бъде възстановено, особено ако не се поддържа промяна в хранителния режим, физическата активност и останалите елементи от терапевтичния план. Поради това продължителността на лечението се определя индивидуално и не е добра практика препаратът да се започва или прекратява самостоятелно.
Коментари (0)
Нов коментар