Алфа-липоева киселина (R-ALA)

Алфа-липоевата киселина представлява сяра-съдържащо витаминоподобно съединение, произвеждащо се във всички високо развити организми. Тя проявява коензимна функция при биохимични процеси свързани с метаболизма на определени вещества в организма. Известна е под различни имена, сред които липоева, тиоктова, алфа-липоат и други. Естествено се произвежда и в организма на човека.

Алфа-липоевата киселина служи като мощен антиоксидант и кофактор за редица ензими (сред които пируват дехидрогеназа и алфа-кетоглутарат дехидрогеназа) в произвеждащите енергия метаболитни реакции в цикъла на Кребс. Освен това тя възстановява и опосредства антиоксидантната функция на вещества като витамин C, витамин E, коензим Q-10 и глутатион. Има данни, че може да защитава и срещу щетите от отравяния с арсеник, кадмий и олово.

Както беше споменато, алфа-липоевата киселина представлява ендогенно вещество, т.е. тя може да се произвежда от организма за неговите нужди. Тя обаче може да се набавя и от странични източници като храна – спанак, месо, черен дроб, бирена мая. Количествата, които можем да си набавим по този начин обаче са ниски, за да изпълняват терапевтична роля. Самата тя има и мастно и водно разтворими свойства. При метаболизмът си в организма се трансформира до дехидролипоева киселина DHLA, притежаваща мощни антиоксидантни свойства.

Алфа-липоевата киселина може да бъде приемана допълнително под формата на хранителна добавка, а в редица страни е регистрирана и като лекарствен продукт. Под тази си форма, тя се използва за подобряване на глюкозния метаболизъм и инсулинова чувствителност при диабет, състояния на диабетна полиневропатия, глаукома. Проучвания изследват потенциален ефект върху репликацията на човешкия имунодефицитен вирус (ХИВ), хипертония, болест на Алцхаймер.

Форми на алфа-липоевата киселина

Алфа-липоевата киселина се среща под формата на два изомера – R-алфа-липоева киселина (R-ALA) и S-алфа-липоева киселина. R-ALA е природната форма, под която се среща киселината в живите организми. Формирането на R-алфа-липоева киселина става в митохондриите на клетките. S-формата се получава при химичен синтез. Това прави алфа-липоевата киселина налична в три форми – R, S и рацемична смес RS, където съотношението между двете форми е 50:50. Продуктите съдържащи киселината могат да са само с R-ALA или с рацемичната смес. R-формата се отличава със значително по-висока бионаличност. При нея се наблюдава по-висока способност да подпомага действието на инсулина върху глюкозата. Според изследвания, S-формата е не само по-ниско активна, но може и да възпрепятства активността на R-формата чрез конкурентно инхибиране. Обикновено продуктите съдържащи чиста R-форма се отличават с по-високо качество, цена и активност.

Ефект на алфа-липоевата киселина при диабет

Алфа-липоевата киселина представлява интерес от дълго време като потенциална терапия при диабет, включвайки и микросъдовата и невропатична патология. Това произлиза от нейната метаболитна роля и поради това, че диабетът води до хроничен оксидативен стрес. Киселината е способна да повиши ъптейка на глюкоза от мускулните клетки и да повишава инсулиновата чувствителност при диабет тип 2. В ин витро проучвания е показано, че алфа-липоевата киселина стимулира ъптейка на глюкоза от мускулните клетки подобно на инсулина.

В проучване проведено с 10 слаби и 10 пациенти с наднормено тегло е установено, че се повишава ефективността в усвояването на глюкозата и се намалява предизвиканата хипергликемия. При слабите пациенти е установено, че се повишава и чувствителността към инсулина.

В друго по-мащабно проучване, пациентите приемали 600 мг алфа-липоева киселина веднъж, два или три пъти дневно, спрямо плацебо група. Установено е значително по-голямо усвояване на глюкозата от мускулните клетки при пациентите приемали киселината, доказвайки, че пероралният прием повишава инсулиновата чувствителност при пациенти с диабет тип 2.

Ефект при диабетната полиневропатия

Диабетната полиневропатия е най-често срещаното усложнение при диабета. Включва увреждания на нерви, в резултат от засягане на малките кръвоносни съдове. Най-чести симптоми са усещания за мравучкане, изтръпване на крайниците, парене и изгаряща болка в тях. Може да засегне зрителния нерв и съдове в окото, с което да причини зрителни увреждания. Води до еректилна дисфункция и други състояния. Високите нива на кръвна захар водят до натрупване на така наречените „крайни продукти на гликирането“, които намаляват ендоневралния кръвоток и водят до ендоневрална хипоксия. Това се свързва с повишена продукция на свободни радикали, които увреждат периферния нерв.

В проучвания е установено, че алфа-липоевата киселина намалява образуването на крайните продукти на гликирането, подобрява ендоневралния кръвоток, увеличава физиологичните нива на глутатион и антиоксидантното действие върху свободните радикали. Доказано е симптоматичното намаляване на симптоми като парене, изтръпване, парестезии и други в крайниците.

Ефект при глаукома

Ползите от приема на алфа-липоева киселина при глаукомата са свързани с ефекта при диабетната полиневропатия. Както знаем, глаукомата представлява дегенеративно заболяване свързано с намаляване на зрението, в резултат от увреждане на зрителния нерв. Причините за това увреждане се дължат на повишено очно налягане, което в крайна сметка води до нарушения в микроциркулацията на кръвта в областта на зрителния нерв. Крайният резултат е увреждане сходно с това при диабетната полиневропатия.

Проучвания при пациенти с глаукома приемащи алфа-липоева киселина показват подобряване в очната микроциркулация, намаляване на оксидативното увреждане и подобряване на зрителни функции след двумесечен прием на 150 мг дневно.

Антиоксидантна роля

Като мощен антиоксидант алфа-липоевата киселина може да повлиява различни процеси и състояния в организма. Тя продължава да е обект на много проучвания, които да установят със сигурност всички нейни ефекти. Предполагаеми допълнителни ползи, дължащи се на антиоксидантните ѝ свойства са:

• Намаляване на кожното стареене – повишаване ефективността на глутатиона върху образуваните от UV лъчи свободни радикали
• Намаляване на загубата на памет и влошени когнитивни функции при деменция и Алцхаймер  - неутрализиране на свободните радикали и намаляване на възпалението предизвикано от тях
• Подобряване на ендотелната функция свързано с намален риск от сърдечно-съдови инциденти
• Смята се, че може да доведе до намаляване на холестерола и триглицеридите

Предстои науката да даде дефинитивен отговор за всички ползи на алфа-липоевата киселина. До тогава е важно да знаем, че тя намира сигурно и доказано безопасно приложение при някои от най-социално значимите заболявания в днешно време.

Използвана литература

Dietary supplements 3^rd Edition – Pamela Mason

Jacob S, Ruus P, Hermann R, et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes mellitus:a
placebo-controlled pilot trial.

Nickander KK, McPhee BR, Low PA, et al. Alphalipoic acid: antioxidant potency against lipid peroxidation of neural tissues in vitro and implications for diabetic neuropathy.

Tankova T, Koev D, Dakovska L. Alpha-lipoic acid in the treatment of autonomic diabetic neuropathy (controlled, randomized, open-label study).

Tankova T, Cherninkova S, Koev D. Treatment for diabetic mononeuropathy with alpha-lipoic acid.

Filina AA, Davydova NG, Endrikhovskii SN, et al.Lipoic acid as a means of metabolic therapy of openangle glaucoma.

Photochemical stability of lipoic acid and its impact on skin ageing Seiichi Matsugo, Toshinori Bito & Tetsuya Konishi

Lipoic acid as an anti-inflammatory and neuroprotective treatment for Alzheimer's disease

The effects of alpha-lipoic acid supplementation on glucose control and lipid profiles among patients with metabolic diseases: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials

Maryam Akbari, Vahidreza Ostadmohammadi, Kamran B Lankarani, Reza Tabrizi, Fariba Kolahdooz, Seyed Reza Khatibi, Zatollah Asemi 

The protective effect of lipoic acid on selected cardiovascular diseases caused by age-related oxidative stress