Метиленово синьо

Какво е метиленово синьо?

Метиленово синьо е синтетично съединение и синьо багрило, принадлежащо към групата на тиазиновите багрила. Научното му наименование е метилтиониниев хлорид. Метиленовото синьо има редица приложения – използва се както в химията, така и в медицината, където е най-популярно като средство за лечение на метхемоглобинемия (заболяване на кръвта, характеризиращо се с нарушения в транспорта на кислород от белите дробове към тъканите и органите). Локалната употреба на метиленово синьо е като дезинфектант и антимикробен агент. В микроскопията се използва за оцветител, който улеснява визуализирането на различните структури в клетките и тъканите.

Добавките с метиленово синьо:

с какви цели се използват?

Продуктите с метиленово синьо са най-популярни като средства за стимулиране производството на клетъчна енергия и подобряване притока на кислород към всички тъкани и органи в тялото. Този вид употреба се основава на данни, според които метиленовото синьо подпомага функцията на митохондриите – т. нар. енергийни централи на клетките. Предполага се, че чрез поддържане на митохондриалната функция, метиленово синьо може да допринесе за повишаване на енергийните нива, подобряване на когнитивното здраве и забавяне процесите на стареене.

Изследванията сочат, че един от ключовите механизми, чрез които метиленово синьо подобрява митохондриалната функция, е способността му да служи като алтернативен носител на електрони в митохондриалната електротранспортна верига. Това означава, че метиленово синьо може да улесни трансфера на електрони от NADH (Никотинамид аденин динуклеотид) към цитохром С, повишавайки общото производство на аденозинтрифосфат (АТФ). По този начин се подобрява биогенезата на АТФ, намалява се натрупването на реактивни кислородни видове и се осигурява защита срещу окислителното увреждане, на фона на което се ускоряват процесите на стареене и се развиват много хронични заболявания.

Метиленово синьо привлича вниманието и с предполагаемите си невропротективни ефекти и способност да стимулира когнитивните функции чрез повишаване устойчивостта на невроните срещу оксидативния стрес. Тъй като оксидативното увреждане често корелира с когнитивна дегенерация, а антиоксидантните свойства на метиленовото синьо изглежда противодействат на този процес, добавките с това съединение може да бъдат полезни срещу болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон.

Евентуалният потенциал на метиленово синьо да повишава енергийните нива, е от съществено значение както за физическата сила и издръжливост, така и за умствената яснота. Чрез подпомагане на митохондриалната функция, метиленово синьо може да бъде от полза за онези, които се борят със синдрома на хроничната умора и различни когнитивни проблеми. Изследвания показват, че метиленово синьо оказва положително въздействие както върху паметта и фокуса, така и върху емоционалната стабилност и настроението.

Интересът към метиленово синьо се простира извън неговите енергизиращи и неврозащитни свойства – научни публикации сочат, че това съединение се нарежда сред възможните средства за поддържане на естествената красота. Според изследвания, метиленово синьо осигурява ползи и за кожата, като стимулира производството на колаген и забавя появата на видимите признаци на стареене – прекомерна сухота, бръчки и отпускане. Употребата му може да спомогне и за защитата от увреждания, предизвикани от външни фактори, като UV радиация и замърсен въздух.

Митохондриалното здраве:

защо има толкова важно значение?

Митохондриите, наричани и клетъчни електростанции, са малки органели, намиращи се в клетките и основната им функция е свързана с производството на аденозин трифосфат (АТФ) – енергийната валута и двигател за клетъчните процеси. Оптималното функциониране на фабриките за клетъчна енергия, играе решаваща роля както за физическата жизненост, така и за когнитивната функция и емоционалното благополучие. Когато митохондриите работят ефективно, тялото може по-добре да преобразува хранителните вещества в АТФ, което позволява на всяка биологична система да работи оптимално. Следователно, разбирането на това как да поддържаме и защитаваме тези критични компоненти на клетките, е критично за качеството на живота и дълголетието.

Митохондриалното здраве може да бъде негативно повлияно от различни фактори, включително лоша диета, недостатъчна физическа активност, живот в замърсена среда и излагане на токсини. Нарушенията в митохондриалната функция може да доведат до понижено производство на енергия, високи нива на оксидативен стрес и множество здравословни проблеми – от умора до сърдечносъдови, неврологични и метаболитни заболявания. Ето защо средствата и методите за поддържане здравето на митохондриите, набират все по-голяма популярност. Сред тях изпъква метиленовото синьо – една възможна опция за повишаване ефективността на митохондриите, която вероятно би позволила да се наслаждаваме дълги години на по-качествен живот.

Митохондриални механизми

В ниски дози метиленовото синьо е доказано, че може да защитава мозъка от заболявания като има ролята на донор на електрони в комплекс I-IV в митохондрия, което повишава АТФ продукцията. АТФ е валутата на живота и енергията, която захранва хората. Ако производството на АТФ намалее, физическото и психическото ни представяне намалява. Дори млади индивиди могат да се възползват от тласък в производството на АТФ. По-конкретно, метиленовото синьо може да даде електрони на коензим Q и вероятно на цитохром С.По този начин се увеличава цитохром оксидазната (комплекс IV) активност и кислородната консумация. Метиленото синьо (МС) повишава хем синтеза.

Метиленовото синьо е също способно да стимулира глюкозния метаболизъм в условия без кислород и да повишава количеството на NAD+ произвеждан от митохондрия.

Ниската доза на МС също действа като антиоксидант на митохондрия. Взаймодейства с кислорода, който формира водата, което може да понижи супероксидните радикали, освободени по време на оксидативната фосфорелация. МС може да улови свободните електрони произведени при митохондриалната инхибиция и да запази скоростта на метаболизма като заобикаля блокираните точки от електронни поток. По този начин подобрява митохондриалното дишане.

При висока концентрация МС може да предизвика оксидативен стрес. Затова се очаква, че ниските дози на МС ще бъдат по-ефективни от високите такивав улеснението на физиологичните ефекти в рамките на митохондрия. Във високи локални концентрации МС може да “краде” електрони от комплексите на електронната транспортна верига, нарушава редокс баланса и по този начин действа като про-оксидант. Това резултат от излишъка на електрони насищащ електронната транспортна верига, произвеждаща видове реактивен кислород.

При мозъчна исхемия при плъхове, МС е в състояние да ускори отстраняването на увредените митохондрии от клектата преди клетъчната смърт (митофагия). МС е в състояние да понижи митохондриалните увреждащи ефекти на АМИЛОИД-B при животински модели.

Клинична употреба

Метхемоглобинемия. Това е нарушение на кръвта, при което се произвежда необикновено голямо количество метхемоглобин - окислен тип хемоглобин (пренася кислород в тялото), който не освобождава кислород ефективно. Състоянието може да причини някои притеснителни симптоми като синя кожа, задух, слабост, главоболие и психологически промени. Тежките и нелекувани симптоми могат да причинят промени в сърдечния ритъм, кома и дори смърт.

Метиленово синьо се свързва с метхемоглобина и го превръща в по-ефективна форма, като по този начин намалява тежестта на симптомите на метхемоглобинемията. МС може да бъде приложено интравенозно при пациенти с това заболяване. Този вид лечение в никакъв случай не бива да се опитвате да правите сами у дома. Ако имате симптоми на метхемоглобинемия е необходимо да потърсите медицинска помощ незабавно.

Септичен шок. По време на септичен шок, кръвното налягане може да спадне опасно ниско. Установено е, че МС възстановява кръвното налягане и сърдечната дейност по време на такива опасни епизоди. Така както МС може да предотврати хипотонията самостоятелно, така и някои изследователи смятат, че има обещаващ потенциал при допълнение с други лекарствени продукти, които се използват при лечение на септичен шок. Доказателства за ефективността на МС при хипотония и сърдечни проблеми, свързани със септичен шок, са много силни. Въпреки това обаче, той не е одобрен от FDA и поради тази причина клиничните проучвания продължават.

Антимикробно действие. МС е използвано за първи път през 1891 г за лечение на малария и се смята за ефективно и безопасно. Текущи проучвания изследват дали МС и комбинацията му с други антипаразитни средства може да предотврати развието на лекарствена резистентност при паразитите. При фотодинамична терапия, която използва светлинно активиран антимикробен агент, МС убива метицилин резистентен Stapfylococcus aureus при повърхностни и ексцизионни рани. МС в комбинация със светлина инактивира вирусната нуклеинова киселина на хепатит С и човешния имунодефицитен вирус(ХИВ), както и лекува резистентна форма на псориазис. МС е антимикотичен агент и може да инхибира кандида като причинява митохондриална дисфункция.

Потенциални ползи

Метиленово синьо не е одобрено от FDA за когнитивно подобрение, невропротекция или каквато и да е друга медицинска цел, освен метхемоглобинемия. Въпреки обещаващите ранни данни от проучванията, съществуващите такива не са достатъчни, за да бъдат одобрени за други потенциални ползи. Говорете с вашия лекуващ лекар преди да използвате метиленово синьо.

Невропротекция и когнитивно представяне. Проведено е клинично проучване с 26 възрастни пациенти, за да се проучи дали МС в малки дози (0.5 - 4.0 мг/кг) могат да повишат мозъчната активност и да подобрят производителността на паметови задачи. В това рандомизирано проучване ниските дози на метиленово синьо повишават функционалната MR активност по време на продължителни задачи за запаметяване и задачи за краткосрочната памет. В сравнение с контролните субекти, оралното приложение на МС повишава функционалния MR образен отговор по време на коодирането, поддържането и извличането на компоненти от задачата за краткосрочна памет, включващи много клъстери във фронталната, париеталната и тилната част на мозъка. МС също така е свързан със 7% увеличение на правилните отговори по време на паметови задачи.

Невродегенерация. Метиленовото синьо е изследвано върху възрастни участници с Алцхаймер. Някои изследователи смятат, че може да се повлияе на невродегенерацията, чрез инхибиране на таи протеина и образуването на амилоиди. Ранни проучвания също са започнали да изследват МС при модели на Паркинсон и Хънтингтън. Въпреки това обаче все още не са довели до клинични доказателства.

Фобии. При възрастни участници, които имат силно изразен клаустрофобичен страх са подложеби на двойно сляпо приложение на 260 мг МС и прилагане на плацебо веднага след  шест 5- минутни за изчезване в затворена килия. Проучването установява, че МС подобрява паметта и запазва изчезването на страха, когато се прилага след успешна сесия на експозиция. Може да има вреден ефект върху узчезването, когато се прилага след неуспешна сесия на експозиция. Необходими са допълнителни клинични проучвания, за да се установи дали това откритие може да бъде приложено при други видове фобия.

Депресия. МС е мощен инхибитор на моноаминооксигеназата (МАО) в лабораторни проучвания. Показано е, че инхибира МАО-А повече от МАО-В , но инхибира и двете при високи дози. Изследователите предупреждават, че МС не трябва да се комбинира с антидепресанти. При дози по-високи от 5мг/кг може да предизвика сериозна серотонинова тиксичност/ серотонинов синдром, ако се комбинира с SSRI или други инхибитори на обратното захващане на серотонина. Към момента не е установено дали МС моце да бъде използвано самостоятелно като антидепресант. За момента не се препоръчва употребята на МС  с цел подобряване на депресията.

Стареене на кожата. Клинични проучвания сочат, че МС е силен антиоксидант в клетките на съединителната тъкан, независимо дали клетките са взети от здрави или от пациенти с преждевременно стареене на кожата. МС е по-ефективен при изграждането на съединителна тъкан и в забавянето на клетъчната смърт, отколкото други често предлагани антиоксиданти. МС може да промени експресията на колаген и еластин, които са основни елементи на здравата кожа. Тези ефекти са наблюдавани само при тъканни проучвания. Изпитвания при животни и хора ще определи дали локалното или пероралното приложение имат същия ефект.

Използване на метиленово синьо

Дозировка

FDA e одобрила МС само за терапията на метхемоглобинемия и това може да се извърши само от медицински специалисти. Няма безопасна и ефективна доза за друга цел, тъй като не са проведени достатъчно мащабни клинични проучвания.

Повечето странични ефекти на МС са дозозависими и не са настъпили при дози по-малки от 2 мг/кг.

Странични ефекти

МС е противопоказано при пациенти, които са развили свръхчувствителност и при такива с тежка бъбречна недостатъчност. Не може да се приема с SSRI или повишаващи серотонина лекарства, особено ако приемат висока терапевтична доза. При бебета страничните ефекти се проявяват в по-голяма степен. МС причинява хипербилирубинемия, образуване на метхемоглобин, хемолитична анемия, респираторен дистрес, белодробен оток, фототоксичност, синкаво оцветяване на трахеалните секрети и урината. Също така може да доведе до високо кръвно налягане.

Бележки за безопасност

Дори фармацевтичният клас метиленово синьо може да съдържа примеси от арсен, алуминий, кадмий, олово и други. При високи дози това може да доведе до натрупване на тези метали в тъканите на пациента. Промишленият клас метиленово синьо може да има повече от 8 или 11% замърсители, затова не трябва да се прилага при хора и животни. Употребата на метиленовото синьо в медицината и други области датира от повече от век, и когато се използва правилно и в съответствие с инструкциите, обикновено е безопасно. Въпреки това, приложението му в определени случаи е непрепоръчително:

• глюкозо-6-фосфат дехидрогеназен дефицит (G6PD недостатъчност) – може да предизвика хемолиза при тази група пациенти;
• бременност и кърмене: безопасността му в тези случаи не е достатъчно добре проучена, поради което бременни и кърмещи жени трябва да го използват само след разрешение от лекар;
• лекарствени взаимодействия: може да взаимодейства с определени медикаменти, включително антидепресанти и да увеличи риска от серотонинов синдром. Ако решите да приемате метиленово синьо, трябва да информирате Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.

 Източници на информацията:

• Methylene blue: a controversial diagnostic acid and medication? / National Library of Medicine
• The Potentials of Methylene Blue as an Anti-Aging Drug / National Library of Medicine
• Potential Health Benefits of Methylene Blue / News Medical
• Methylene blue treatment for residual symptoms of bipolar disorder: Randomised crossover study / Cambridge University Press
• Anti-Aging Potentials of Methylene Blue for Human Skin Longevity / Nature