Метиленово синьо

Какво е метиленово синьо?

Метиленовото синьо е познато още като метилтионин хлорид и е биоактивна субстанция и синьо багрило.

Някои проучвания установяват, че метиленовото синьо може директно да подобри клетъчната и митохондриалната функция и да понижи производството на протеини свързани с Алцхаймер. Проучвание са провени, заради потенциалния му ефект върху моноамин оксодазата и гуанилциклазата.

Положителни качества:

• Използва се за лечение на метхемоглобинемия
• Подобрява митохондриалната функция
• Подобрява консолидацията на паметта
• Защитава нервната функция
• Антимикробно действие

Отрицателни:

• Вероятно негативно въздействие върху чревния микробиом във високи дози
• Може да взаймодейства с моноаминоксидазните инхибитори (МАО инхибиторите)
• Повишава кръвното налягане
• Лош вкус

Митохондриални механизми:

В ниски дози метиленовото синьо е доказано,че може да защитава мозъка от заболявания като има ролята на донор на електрони в комплекс I-IV в митохондрия, което повишава АТФ продукцията. АТФ е валутата на живота и енергията, която захранва хората. Ако производството на АТФ намалее, физическото и психическото ни представяне намалява. Дори млади индивиди могат да се възползват от тласък в производството на АТФ.

По-конкретно, метиленовото синьо може да даде електрони на коензим Q и вероятно на цитохром С.По този начин се увеличава цитохром оксидазната (комплекс IV) активност и кислородната консумация. Метиленото синьо (МС) повишава хем синтеза.

Метиленовото синьо е също способно да стимулира глюкозния метаболизъм в условия без кислород и да повишава количеството на NAD+ произвеждан от митохондрия.

Ниската доза на МС също действа като антиоксидант на митохондрия. Взаймодейства с кислорода, който формира водата, което може да понижи супероксидните радикали, освободени по време на оксидативната фосфорелация. МС може да улови свободните електрони произведени при митохондриалната инхибиция и да запази скоростта на метаболизма като заобикаля блокираните точки от електронни поток. По този начин подобрява митохондриалното дишане.

При висока концентрация МС може да предизвика оксидативен стрес. Затова се очаква, че ниските дози на МС ще бъдат по-ефективни от високите такивав улеснението на физиологичните ефекти в рамките на митохондрия. Във високи локални концентрации МС може да “краде” електрони от комплексите на електронната транспортна верига, нарушава редокс баланса и по този начин действа като про-оксидант. Това резултат от излишъка на електрони насищащ електронната транспортна верига, произвеждаща видове реактивен кислород.

При мозъчна исхемия при плъхове, МС е в състояние да ускори отстраняването на увредените митохондрии от клектата преди клетъчната смърт (митофагия).

МС е в състояние да понижи митохондриалните увреждащи ефекти на АМИЛОИД-B при животински модели.

Клинична употреба

1. Метхехоглобинемия

Това е нарушение на кръвта, при което се произвежда необикновено голямо количество метхемоглобин. Това е окислен тип хемоглобин ( пренася кислород в тялото), който не освобождава кислород ефективно.

Това състояние може да причини някои притеснителни симптоми като синя кожа, задух, слабост, главоболие и психологически промени. Тежките и нелекувани симптоми могат да причинят промени в сърдечния ритъм, кома и дори смърт.

МС се свързва с метхемоглобина и го превръща в по-ефективна форма, като по този начин намалява тежестта на симптомите на метхемоглобинемията.

МС може да бъде приложено интравенозно при пациенти с това заболяване. Този вид лечение в никакъв случай не бива да се опитвате да правите сами у дома. Ако имате симптоми на метхемоглобинемия е необходимо да потърсите медицинска помощ незабавно.

2. Септичен шок

По време на септичен шок, кръвното налягане може да спадне опасно ниско. Установено е, че МС възстановява кръвното налягане и сърдечната дейност по време на такива опасни епизоди. Така както МС може да предотврати хипотонията самостоятелно, така и някои изследователи смятат, че има обещаващ потенциал при допълнение с други лекарствени продукти, които се използват при лечение на септичен шок.

Доказателства за ефективността на МС при хипотония и сърдечни проблеми, свързани със септичен шок, са много силни. Въпреки това обаче, той не е одобрен от FDA и поради тази причина клиничните проучвания продължават.

 3.Антимикробно действие

МС е използвано за първи път през 1891 г за лечение на малария и се смята за ефективно и безопасно. Текущи проучвания изследват дали МС и комбинацията му с други антипаразитни средства може да предотврати развието на лекарствена резистентност при паразитите.

При фотодинамична терапия, която използва светлинно активиран антимикробен агент, МС убива метицилин резистентен Stapfylococcus aureus при повърхностни и ексцизионни рани.

МС в комбинация със светлина инактивира вирусната нуклеинова киселина на хепатит С и човешния имунодефицитен вирус(ХИВ), както и лекува резистентна форма на псориазис.

МС е антимикотичен агент и може да инхибира кандида като причинява митохондриална дисфункция.

Потенциални ползи:

МС не е одобрени от FDA за когнитивно подобрение,невропротекция или каквато и да е друга медицинска цел, освен метхемоглобинемия. Въпреки обещаващите ранни данни от проучванията, съществуващите такива не са достатъчни, за да бъдат одобрени за други потенциални ползи. Говорете с вашия лекуващ лекар преди да използвате метиленово синьо.

4. Невропротекция

Когнитивно представяне

Проведено е клинично проучване с 26 възрастни пациенти, за да се проучи дали МС в малки дози (0.5 - 4.0 мг/кг) могат да повишат мозъчната активност и да подобрят производителността на паметови задачи.

В това рандомизирано проучване ниските дози на метиленово синьо повишават функционалната MR активност по време на продължителни задачи за запаметяване и задачи за краткосрочната памет.

Сравнение с контролните субекти, оралното приложение на МС повишава функционалния MR образен отговор по време на кодирането, поддържането и извличането на компоненти от задачата за краткосрочна памет, включващи много клъстери във фронталната, париеталната и тилната част на мозъка. МС също така е свързан със 7% увеличение на правилните отговори по време на паметови задачи.

Невродегенерация

Метиленовото синьо е изследвано възрастни участници с Алцхаймер. Някои изследователи смятат, че може да се повлияе на невродегенерацията, чрез инхибиране на таи протеина и образуването на амилоиди.

Ранни проучвания също са започнали да изследват МС при модели на Паркинсон и Хънтингтън. Въпреки това обаче все още не са довели до клинични доказателства.

Фобии

При възрастни участници, които имат силно изразен клаустрофобичен страх са подложеби на двойно сляпо приложение на 260 мг МС и прилагане на плацебо веднага след  шест 5- минутни за изчезване в затворена килия.

Проучването установява, че МС подобрява паметта и запазва изчезването на страха, когато се прилага след успешна сесия на експозиция. Може да има вреден ефект върху узчезването, когато се прилага след неуспешна сесия на експозиция.

Необходими са допълнителни клинични проучвания, за да се установи дали това откритие може да бъде приложено при други видове фобия.

5. Депресия

МС е мощен инхибитор на моноаминооксигеназата (МАО) в лабораторни проучвания.

МС инхибира МАО-А повече от МАО-В , но инхибира и двете при високи дози. Изследователите предупреждават, че МС не трябва да се комбинира с антидепресанти. При дози по-високи от 5мг/кг може да предизвика сериозна серотонинова тиксичност/ серотонинов синдром, ако се комбинира с SSRI или други инхибитори на обратното захващане на серотонина.

Към момента не е установено дали МС моце да бъде използвано самостоятелно като антидепресант. За момента не се препоръчва употребята на МС  с цел подобряване на депресията.

6. Стареене на кожата

Клинични проучвания доказват, че МС е силен антиоксидант в клетките на съединителната тъкан. Това е доказано независимо дали клетките са взети от здрави или от пациенти с преждевременно стареене на кожата.

МС е по-ефективен при изграждането на съединителна тъкан и в забавянето на клетъчната смърт, отколкото други често предлагани антиоксиданти.

МС може да промени експресията на колаген и ластин, които са основни елементи на здравата кожа.

Тези ефекти са наблюдавани само при тъканни проучвания. Изпитвания при животни и хора ще определи дали локалното или пероралното приложение имат същия ефект.

Използване на метиленово синьо

Дозировка

FDA e одобрила МС само за терапията на метхеоглобинемия и това може да се извърши само от медицински специалисти. Няма безопасна и ефективна доза за друга цел, тъй като не са проведени достатъчно мащабни клинични проучвания.

Повечето странични ефекти на МС са дозозависими и не са настъпили при дози по-малки от 2 мг/кг.

Странични ефекти

МС е противопоказано при пациенти, които са развили свръхчувствителност и при такива с тежка бъбречна недостатъчност.

Не може да се приема с SSRI или повишаващи серотонина лекарства, особено ако приемат висока терапевтична доза.

При бебета страничните ефекти се проявяват в по-голяма степен. МС причинява хипербилирубинемия, образуване на метхемоглобин, хемолитична анемия, респираторен дистрес, белодробен оток, фототоксичност, синкаво оцветяване на трахеалните секрети и урината.

Също така може да доведе до високо кръвно налягане.

Бележки за безопасност

Дори фармацевтичният клас метиленово синьо съдържа примеси от арсен, алуминий, кадмий, олово и други. При високи дози това може да доведе до натрупване на тези метали в тъканите на пациента.

Промишленият клас метиленото синьо може да има повече от 8 или 11% замърсители, затова не трябва да се прилага при хора и животни.